【药品名称】

通用名称：克拉霉素胶囊

    商品名称：桑美

 英文名称：Clarithromycin Capsules

汉语拼音：Kelameisu Jiaonang

【成    份】

本品主要成份为克拉霉素

化学名称：6－O一甲基红霉素

化学结构式：

 分子式：C₃₈H₆₉NO₁₃

分子量：747.96

【性    状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。

【适应症】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

1、鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。

2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

3、皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

5、也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【规    格】

0.25g（25万单位）

【用法用量】 

成人 口服，常用量一次250mg（1粒），每12小时1次；

重症感染者一次500mg（2粒），每12小时1次。

根据感染的严重程度应连续服用6～14日。

儿童 口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；

体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；

体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；

体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；

根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
【不良反应】

1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
【禁    忌】

1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2．孕妇、哺乳期妇女禁用。

3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
【注意事项】

1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次250mg,一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg,一日2次。

3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。

5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。

6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
【老年用药】

 老年人的耐受性与年轻人相仿。
【药物相互作用】

1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。

2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。

4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。

5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。

6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。

8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理】

1． 药理作用：

本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。

本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

2．毒理：

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。

生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg日 (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t_1/2β)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t_1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t_1/2β)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入¹⁴C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮    藏】遮光，密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
【包    装】铝塑包装，6粒/板/盒，8粒/板/盒，10粒/板/盒。
【有 效 期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H20010655

【生产企业】企业名称：江苏亚邦爱普森药业有限公司

            生产地址：盐城市响水县城经济开发区

            邮政编码：224600

            电话号码：0515-86869900

            传真号码：0515-86869908

【药品名称】
通用名称：盐酸左氧氟沙星胶囊
英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang

【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。

其化学名称为：：S-（-）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H–吡啶并[1,2,3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀ FN₃ O₄·HCI·H ₂O
分子量：415.85
【性状】本品为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。

【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染。

呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围囊肿）；由于使用氟喹诺铜类药物（包括盐酸左氧氟沙星胶囊）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸左氧氟沙星胶囊。

泌尿系统感染：肾孟肾炎、复杂性尿路感染等；

生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

皮肤软组织感染：传染性脓疱菌、蜂窝组织炎，淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；

其他感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】100mg（按左氧氟沙星计）
【用法用量】

成人每日200mg～300mg，分2～3次口服。病情较重者，每日最大剂量可增至600mg，分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。
【不良反应】用药期间可能出现的不良反应如下：
     消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适，腹泻，食欲不振，腹痛、消化不良等；
     过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状；
     神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；
     肾脏：偶见血中尿素氮上升；
     肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等；
     血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等；
     上述不良反应发生率在0.1~5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发觉异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】

1．肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下：
         肌酐清除率：70～>40ml/min   1次100mg，1日2次；
                            40～≥20ml/min  1次100mg，1日1次；
                              ＜20ml/min  首次100mg，以后每48小时100mg。
    2．有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。
    3．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
    4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
    5、喹诺酮类药物尚可引起少见的休克、光敏反应、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。
    6、此外，偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。
    7、本品在幼龄动物试验中发现有关节病变。
    8、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【孕妇与哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年用药】

高龄患者应慎用。一般采用1次100mg、1日2次给药，并注意用药间隔。
【药物相互作用】

本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因此，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
    避免与茶碱同时服用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
    与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血实验。
    与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
    与口服降血糖药同时使用时可能引发血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】

本品使用过量时，可以出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
     急救措施及解毒药（1）洗胃；（2）吸附剂：活性炭（40~60g加水200ml口服）；（3）泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其他缓泻药；（4）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（5）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（6）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。（7）重症：可考虑进行血液透析。
【药理毒理】
药理作用
    本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
   本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
     重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
     对关节软骨的影响：幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
     生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
     光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
 【药代动力学】

国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星片的详细药代动力学研究资料。
      国内左氧氟沙星片的研究资料表明，健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85%和87%；口服给药200mg后72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；单剂口服100mg后24小时内，约3.5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
    肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝塑包装，10粒/板/盒，6粒/板/盒，6粒/板×2板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H20058258
【生产企业】企业名称：江苏亚邦爱普森药业有限公司
                  生产地址：盐城市响水县城经济开发区
                  邮政编码：224600
                  电话号码：0515-86869900
                  传真号码：0515-86869908

产品服务热线：0519-86388066     0519-86388099